В экспериментах с использованием хорошо зарекомендовавших себя доклинических методов было показано, что толебрутиниб обладает большей эффективностью, чем эвобрутиниб (в 50 раз) и фенебрутиниб (в 9,3 раза), что приводит к длительному ингибированию тирозинкиназы Брутона.