Экспериментальный анацетрапиб был первым препаратом из класса CETP-ингибиторов, продемонстрировавшим эффективность в снижении риска тяжелых осложнений сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с атеросклерозом: снижение риска осложнение составило 9% на фоне экспериментальной терапии.

Однако было выявлено, что анацетрапиб имеет свойство накапливаться в жировой ткани, что поставило под угрозу коммерческий успех лекарственного препарата.